Medicamente de reducere a colesterolului: efecte secundare ale statinelor și a altor medicamente

Ce este colesterolul?

Colesterolul este o substanță ceroasă, grasă, de care organismul are nevoie pentru a funcționa normal. Colesterolul este prezent în mod natural în membranele celulare pretutindeni în corp, inclusiv creierul, nervii, mușchii, pielea, ficatul, intestinele și inima.

Corpul tău folosește colesterolul pentru a produce mulți hormoni, vitamina D și acizii biliari care ajută la digerarea grăsimilor. Colesterolul din sânge provine din două surse: 1) alimentele pe care le mănâncă o persoană și 2) ficatul. Cu toate acestea, ficatul face suficient colesterol pentru a satisface nevoile organismului. Este nevoie de doar o cantitate mică de colesterol în sânge pentru a satisface aceste nevoi. Dacă o persoană are prea mult colesterol în fluxul sanguin, excesul poate fi depus în artere, inclusiv în arterele coronare (cardiace), unde contribuie la îngustarea și blocajele care provoacă semnele și simptomele bolilor de inimă.

Ce provoacă colesterolul ridicat?

Mai multe medicamente și boli pot duce la un nivel ridicat de colesterol, dar pentru majoritatea oamenilor, o dietă bogată în grăsimi, obezitatea, un stil de viață sedentar, fumatul, consumul excesiv de alcool sau factorii de risc moșteniți sunt cauzele principale.

Riscuri de colesterol ridicat

Dacă o persoană are prea mult colesterol în fluxul sanguin, excesul poate fi depus în artere, ceea ce duce la ateroscleroză (denumită în mod obișnuit întărirea arterelor ). Ateroscleroza poate contribui la:

• tensiune arterială crescută,
• infarct,
• accident vascular cerebral,
• cheaguri de sânge sau
• impotență (disfuncție erectilă).

Care este tratamentul pentru tratamentul cu colesterol ridicat?

Dacă un individ are colesterol ridicat, un medic va recomanda următoarele modificări ale stilului de viață pentru a ajuta pacientul să-și scadă nivelul de colesterol:

• Dieta cu conținut scăzut de grăsimi saturate, cu un nivel scăzut de colesterol
• Activitate fizică crescută
• Renuntarea la fumat
• Pierdere în greutate

Dacă aceste modificări ale stilului de viață nu scad riscul unei persoane de a dezvolta boli coronariene după aproximativ trei luni, medicul poate lua în considerare prescrierea unui medicament pentru scăderea colesterolului. Dacă pacientul are boli de inimă sau mulți factori de risc pentru boli de inimă, medicul poate prescrie imediat medicamente pentru scăderea colesterolului, pe lângă schimbările de stil de viață, mai degrabă decât să aștepte trei luni pentru efectul modificărilor de viață singur.

Care sunt medicamentele care scad colesterolul?

Medicamentele care reduc colesterolul includ:

• statine,
• Inhibitori PCSK9
• securatorii de acid biliar,
• inhibitori de absorbție a colesterolului,
• agenți de acid nicotinic și
• fibrați.

Dacă medicul pacientului prescrie unul dintre aceste medicamente, el sau ea trebuie să urmeze în continuare o dietă de scădere a colesterolului, să fie mai activ din punct de vedere fizic, să slăbească dacă (dacă pacientul are exces de greutate) și să controleze sau să oprească toți ceilalți factori de risc pentru inimă boala (inclusiv hipertensiunea arteriala, diabetul si fumatul).

Luând toți acești pași împreună poate reduce cantitatea de medicamente de care are nevoie individuale sau poate face medicamentul mai eficient, ceea ce reduce riscurile asociate cu colesterolul ridicat.

Majoritatea medicamentelor comune pentru colesterol: statine (exemple și utilizare)

Care sunt câteva exemple de statine prescrise?

Exemple de statine aprobate în SUA includ:

• atorvastatin (Lipitor),
• fluvastatină (Lescol),
• lovastatin (Mevacor, Altocor)
• pravastatin (Pravachol),
• simvastatină (Zocor) și
• rosuvastatin (Crestor).

Cum funcționează statinele?

Statinele inhibă enzima HMG-CoA reductază, care controlează rata producției de colesterol în organism. Aceste medicamente scad nivelul colesterolului de la 20% la 60% prin încetinirea producției de colesterol și prin creșterea capacității ficatului de a elimina colesterolul „rău” (lipoproteină sau LDL cu densitate mică) deja în sânge. Statinele scad nivelul colesterolului LDL mai eficient decât alte tipuri de medicamente. De asemenea, cresc modest colesterolul „bun” (lipoproteină de înaltă densitate sau HDL) și scad colesterolul total și trigliceridele.

Rezultatele sunt de obicei observate după patru până la șase săptămâni de la administrarea statinelor. Statinele au fost studiate pe scară largă și, în general, s-a dovedit că scade riscul de atac de cord, accident vascular cerebral, moarte și alte boli ale arterelor coronare care sunt legate de un nivel ridicat de colesterol.

Cine nu ar trebui să folosească aceste statine?

Nu ar trebui să utilizați statine dacă vă încadrați în oricare dintre următoarele situații:

• Sunteți alergic la statine sau la ingredientele lor.
• Esti insarcinata sau planuiesti o sarcina.
• Alăpți.
• Aveți boli hepatice active.
• Consumi excesiv de alcool.
• Aveți un istoric de miopatie (un tip de boală musculară).
• Aveți insuficiență renală din cauza rabdomiolizei.

Utilizare: statinele sunt sub formă de tablete sau capsule și sunt de obicei luate cu masa de seară sau la culcare, deoarece organismul face mai mult colesterol noaptea decât în ​​timpul zilei.

Copii: Unele statine sunt, de asemenea, indicate pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani cu hipercolesterolemie familială homozigotă (fetele din acest interval trebuie să fi început deja menstruația). Când sunt utilizate în combinație cu dieta, statinele reduc nivelul de colesterol total, LDL și apo B la copiii cu hipercolesterolemie familială homozigotă. După un studiu adecvat al terapiei dietetice, statinele pot fi luate în considerare pentru tratament la copii dacă sunt prezente următoarele constatări:

• LDL-C rămâne mai mare sau egal cu 190 mg / dL.
• LDL-C rămâne mai mare sau egal cu 160 mg / dL și există una dintre următoarele:
  • Istoric familial pozitiv de boli cardiovasculare premature
  • Doi sau mai mulți alți factori de risc ai bolilor cardiovasculare la pacientul pediatru

Un Ghid de imagine pentru medicamentele pentru colesterol

Statine: interacțiuni și efecte secundare

Interacțiunile medicamentoase sau alimentare: Consumul de cantități mari de suc de grapefruit, mai mult de 1 sfert pe zi, reduce capacitatea ficatului de a metaboliza unele statine, cum ar fi atorvastatina, simvastatina sau lovastatina. De asemenea, și posibil mai important, statinele și anumite alte medicamente pot interacționa, provocând efecte secundare grave. Spuneți medicului despre orice medicamente pe bază de rețetă și fără prescripție medicală pe care le ia pacientul, inclusiv următoarele:

• Vitamine
• Suplimente din plante
• Medicamente pentru sistemul dumneavoastră imunitar, cum ar fi ciclosporina, un medicament prescris în urma transplantului de organ
• Alte medicamente pentru colesterol, cum ar fi fibrații sau acidul nicotinic
• Medicamente pentru infecții, cum ar fi eritromicina, telitromicina, claritromicina (Biaxin), itraconazolul (Sporanox) sau ketoconazolul (Nizoral, Extina, Xolegel, Kuric)
• Verapamil (Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS), diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac și altele), amiodarone (Cordarone) sau dioxină
• Contraceptive
• Medicamente pentru HIV sau SIDA, cum ar fi indinavir (Crixivan) sau ritonavir (Norvir)
• Warfarina (Coumadin) (warfarina poate avea un efect crescut atunci când se administrează cu unele statine, cum ar fi rosuvastatina, lovastatina sau simvastatina. Raportul normalizat internațional trebuie monitorizat îndeaproape când se administrează warfarină cu statine.)

Efecte secundare: statinele sunt bine tolerate, iar reacțiile adverse grave sunt rare.

• Dacă simțiți durere musculară, durere și slăbiciune difuză; vărsături; sau dureri de stomac sau dacă urina dvs. este brună (un posibil semn de rupere musculară), contactați imediat medicul și încetați să luați medicamentul cu statină. Este posibil să aveți nevoie de analize de sânge pentru posibile probleme musculare. Rareori, se poate produce o defecțiune musculară largă, cunoscută sub numele de rabdomioliză, de obicei la persoanele care iau alte medicamente care interferează cu descompunerea statinei și la persoanele cu probleme renale avansate. Aceasta este o urgență medicală.
• Unii oameni se confruntă cu un stomac supărat, gaze, constipație și dureri sau crampe abdominale. Aceste simptome sunt de obicei ușoare până la moderate și dispar în general pe măsură ce organismul se adaptează la medicamente. Funcția hepatică este de obicei monitorizată la pacienții care iau statine. Au fost descrise rara raportări de neuropatie (amorțeală și furnicături) care afectează mâinile, brațele, picioarele și picioarele.

Inhibitori de proptotină convertază Subtilisină Kexin tip 9 (PCSK9) Inhibitori: Exemple și utilizare

Care sunt câteva exemple de inhibitori de PCSK9?

Exemple de inhibitori PCSK9 aprobați în SUA includ:

• alirocumab (Praluent)
• evolocumab (Rapatha)

Cum funcționează inhibitorii PCSK9?

Alirocumab și evolocumab sunt medicamente injectabile făcute de om care reduc nivelul de colesterol din sânge. Ele sunt membre ale unei noi clase de medicamente numite inhibitori de propoteneină convertază subtilisină de tip chexin 9 (PCSK9). Colesterolul este transportat în sânge în mare măsură de particule de LDL care sunt eliminate din sânge de către celulele hepatice. Particulele sunt eliminate din sânge de către receptorii lipoproteinelor cu densitate mică (LDLR) de pe celulele hepatice. PCSK9 este o proteină din celulele hepatice care promovează distrugerea LDLR. Prin urmare, o scădere a nivelului LDLR de PCSK9 duce la creșterea nivelului sanguin de colesterol LDL.

Alirocumab și evolocumab sunt anticorpi, ceea ce înseamnă că sunt proteine ​​care se leagă de o altă proteină și le inactivează. Alirocumab și evolocumab se leagă de proteina PCSK9 și o împiedică să distrugă LDLR. Prin inhibarea PCSK9, alirocumab și evolocumab cresc numărul LDLR-urilor disponibile pentru a elimina colesterolul LDL și, prin urmare, reduce nivelul de colesterol LDL în sânge.

Cine nu ar trebui să utilizeze aceste inhibitoare PCSK9?

Oamenii nu ar trebui să utilizeze inhibitori de PCSK9 dacă se potrivesc cu oricare dintre următoarele situații:

• Sunteți alergic la inhibitorii PCSK9 sau la ingredientele lor.

Utilizare: Inhibitorii PCSK9 sunt folosiți pentru tratamentul adulților cu hipercolesterolemie familială heterozigotă (HeFH), hipercolesterolemie familială homozigotă (HoFH) sau a bolii cardiovasculare aterosclerotice clinice (CVD) care iau alte medicamente pentru scăderea colesterolului, dar necesită scăderea suplimentară a colesterolului. Inhibitorii PCSK9 se injectează sub piele la fiecare două săptămâni sau o dată pe lună.

Inhibitori PCSK9: interacțiuni și efecte secundare

Interacțiuni medicamentoase sau alimentare: Nu există interacțiuni medicamentoase listate pentru inhibitorii PCSK9.

Efecte secundare: inhibitorii PCSK9 sunt bine toleranți, iar efectele secundare grave sunt rare.

Inhibitorii PCSK9 nu trebuie utilizați la persoanele cu antecedente de reacții grave de hipersensibilitate la produs. Reacțiile de hipersensibilitate includ mâncărime, erupții cutanate, urticarie și reacții grave care au necesitat spitalizare la unii pacienți. Inhibitorii PCSK9 trebuie întreruși dacă apar semne sau simptome ale reacțiilor alergice grave.

Cele mai frecvente reacții adverse asociate cu inhibitori de PCSK9 includ:

• reacții la locul injecției,
• simptomele răcelii comune și
• simptome asemănătoare gripei.

Alte reacții adverse includ:

• diaree,
• dureri musculare,
• spasme musculare și
• infecții ale tractului urinar (UTI).

Problemele hepatice au apărut și din utilizarea inhibitorilor PCSK9.

Ce sunt secuitorii de acid biliar?

Care sunt câteva exemple de secuvenți ai acidului biliar disponibili în SUA?

Exemplele includ:

• colestiramină (Questran, Questran Light, Prevalite, LoCholest),
• colestipol (Colestid) și
• colesevelam (WelChol).

Cum funcționează secuitorii de acid biliar?

Aceste medicamente se leagă de acizii biliari care conțin colesterol în intestine și sunt apoi eliminați în scaun. Efectul obișnuit al securatorilor de acid biliar este scăderea colesterolului LDL cu aproximativ 10% -20%. Doze mici de sechestranți pot produce reduceri utile ale colesterolului LDL. Secventorii de acid biliar sunt uneori prescriți în combinație cu o statină pentru a îmbunătăți reducerea colesterolului. Atunci când aceste medicamente sunt combinate, efectele lor sunt adăugate pentru a reduce nivelul colesterolului LDL cu mai mult de 40%. Aceste medicamente nu sunt eficiente pentru scăderea trigliceridelor.

Cine nu ar trebui să utilizeze acești securanți ai acidului biliar?

Persoanele care sunt alergice la secuitorii de acid biliar sau care au antecedente medicale de obstrucție biliară nu trebuie să utilizeze acești agenți. Pacienții cu fenilcetonurie nu trebuie să utilizeze secvențitori de acid biliar conținând aspartam, precum Questran Light.

Utilizare: Pulberile secventante de acid biliar trebuie amestecate cu apă sau suc de fructe și sunt luate de obicei o dată sau de două ori (mai rar, de trei ori) pe zi, cu mese. Tabletele trebuie luate cu cantități mari de lichide pentru a evita problemele stomacale și intestinale.

Interacțiunile medicamentoase sau alimentare: secventanții cu acid biliar scad capacitatea organismului de a absorbi numeroase medicamente, cum ar fi:

• warfarina (Coumadin),
• hormonul tiroidian,
• amiodarona,
• sulindac (Clinoril),
• metotrexat (Rheumatrex, Trexall),
• digoxin (Lanoxin),
• glipizidă (Glucotrol),
• fenitoină (Dilantin),
• imipramina (Tofranil),
• niacină (Niacor, Niaspan, Slo-Niacin),
• metildopa,
• tetraciclină (Sumycin),
• clofibrat (Atromid-S),
• hidrocortizon,
• ezetimibe (Zetia) sau
• penicilină.

De asemenea, inhibă absorbția vitaminelor solubile în grăsimi (inclusiv vitamina A și E); astfel, pacienții care iau acești agenți pentru o lungă perioadă de timp pot avea nevoie de suplimente de vitamine. Luați secventanți cu acid biliar cu două ore înainte sau după antiacide, deoarece antiacidele pot scădea eficiența acestora. Discutați cu medicul sau farmacistul pentru mai multe informații despre cel mai bun moment pentru a lua medicamentele.

Efecte secundare: secventanții de acid biliar nu sunt absorbiți de tractul gastro-intestinal, iar 30 de ani de experiență cu aceste medicamente indică faptul că utilizarea pe termen lung este sigură. Acești agenți pot provoca constipație, balonare, greață sau gaze.

Ce sunt inhibitorii absorbției colesterolului?

Ezetimibe (Zetia) este un inhibitor prescris în mod obișnuit al absorbției colesterolului.

Cum funcționează ezetimibe?

Ezetimibe a fost aprobat de SUA Food and Drug Administration (FDA) la sfârșitul anului 2002. Ezetimibe de la sine reduce colesterolul LDL cu 18% la 20% prin scăderea selectivă a absorbției colesterolului. Reduce ușor trigliceridele. Ezetimibul este cel mai util la persoanele care nu pot lua statine sau ca un medicament suplimentar pentru persoanele care iau statine, dar observă reacții adverse atunci când doza de statină este crescută. Adăugarea ezetimibului la o statină crește efectul de scădere a colesterolului cu un factor de 2 - 3 ori.

Cine nu ar trebui să utilizeze aceste medicamente?

Persoanele care sunt alergice la ezetimibe (Zetia) nu ar trebui să ia.

Utilizare: Ezetimibe se ia o dată pe zi, cu sau fără alimente. Adesea este combinat cu statine pentru a crește eficacitatea.

Interacțiuni medicamentoase sau alimentare: secventanții de acid biliar se leagă la ezetimibe și reduc absorbția acestuia din intestin cu aproximativ 50%. Luați ezetimibe cu cel puțin 2 ore înainte sau 4 ore după sechestranții de acid biliar. Fenofibratul (Tricor), gemfibrozilul (Lopid) și ciclosporina cresc nivelul sanguin al ezetimibului.

Reacții adverse: Diareea, durerile abdominale, durerile de spate, durerile articulare și sinuzita sunt cele mai frecvente reacții adverse. Reacții de hipersensibilitate, inclusiv angioedem (umflarea pielii și țesuturile subiacente ale capului și gâtului care pot pune viața în pericol) și erupții cutanate apar rar. Au fost, de asemenea, raportate greață, pancreatită, leziuni musculare (miopatie sau rabdomioliză) și hepatită.

Ce sunt agenții de acid nicotinic?

Care sunt exemple de agenți de acid nicotinic disponibili în SUA?

Exemple de agenți de acid nicotinic includ:

• niacină,
• Niacor și
• Slo-Niacin.

Cum acționează agenții de acid nicotinic?

Acidul nicotinic (numit și niacină), o vitamină B solubilă în apă, îmbunătățește nivelul sângelui al tuturor lipoproteinelor atunci când este administrat în doze mult peste necesarul de vitamine. Acidul nicotinic scade colesterolul total, colesterolul LDL și nivelul trigliceridelor, ridicând în același timp nivelul de colesterol HDL. Acidul nicotinic reduce nivelul de colesterol LDL cu 10% la 20%, reduce trigliceridele cu 20% la 50% și crește colesterolul HDL cu 15% până la 35%. Nicotinamida este un produs secundar niacină după ce este descompus de organism. Nicotinamida nu scade nivelul colesterolului și nu trebuie utilizat în locul acidului nicotinic.

Cine nu ar trebui să utilizeze aceste medicamente?

Persoanele care sunt alergice la acidul nicotinic și cele care au boală hepatică, ulcer peptic activ sau sângerare arterială, nu trebuie să utilizeze agenți de acid nicotinic.

Utilizare: La începerea niacinei, doza trebuie crescută treptat pentru a minimiza efectele secundare până la atingerea dozei eficiente de scădere a colesterolului.

• Există două tipuri de preparate cu acid nicotinic: eliberare imediată și eliberare extinsă. Forma de eliberare imediată a niacinei este ieftină și disponibilă pe scară largă fără rețetă, dar, din cauza potențialelor reacții adverse, nu trebuie utilizată pentru scăderea colesterolului fără monitorizarea unui medic.
• Niacina cu eliberare extinsă este adesea mai bine tolerată decât niacina cristalină. Cu toate acestea, potențialul său de a provoca leziuni hepatice este probabil mai mare. Prin urmare, doza de niacină cu eliberare extinsă este de obicei limitată la 2 grame pe zi.

Interacțiuni medicamentoase sau alimentare: Efectele medicamentelor sub tensiune arterială pot fi, de asemenea, crescute în timpul administrării niacinei. Dacă un pacient ia medicamente pentru hipertensiune arterială, este important să se stabilească un sistem de monitorizare a tensiunii arteriale în timp ce se obișnuiește cu noul regim de niacină.

Efecte secundare: Un efect secundar comun și tulburător al acidului nicotinic este înroșirea sau bufeurile, care sunt rezultatul dilatării vaselor de sânge. Majoritatea oamenilor dezvoltă o toleranță la înroșire, care poate fi uneori diminuată prin luarea medicamentului în timpul sau după mese sau prin utilizarea aspirinei sau a altor medicamente similare prescrise de medicul dumneavoastră cu 30 de minute înainte de a lua niacină. Forma cu eliberare extinsă poate provoca o înroșire mai mică decât celelalte forme. Odată cu utilizarea acidului nicotinic, a fost observată o varietate de simptome gastrointestinale, incluzând greață, indigestie, gaze, vărsături, diaree și activarea ulcerelor peptice.

Alte trei efecte adverse majore includ probleme hepatice, gută și glicemie ridicată (hiperglicemie). Riscul apariției ultimelor trei complicații crește odată cu creșterea dozei de acid nicotinic. Din cauza efectului asupra nivelului de zahăr din sânge al pacientului, medicul poate să nu prescrie acest medicament pentru un pacient cu diabet.

Ce sunt fibrele?

Care sunt exemple de fibrați disponibili în SUA?

Exemple de fibrați includ:

• gemfibrozil (Lopid) și
• fenofibrat (Tricor).

Cum funcționează fibrații?

Fibratele sunt în primul rând eficiente în scăderea trigliceridelor și, într-o măsură mai mică, în creșterea nivelului de colesterol HDL.

Cine nu ar trebui să folosească fibrați?

Persoanele care sunt alergice la fibrați sau care au boli hepatice (inclusiv ciroza biliară sau boala vezicii biliare) sau boli renale severe, nu ar trebui să ia acești agenți.

Utilizare: Fibratele sunt ingerate de obicei cu mesele de dimineață și / sau seara.

Interacțiuni medicamentoase sau alimentare: Atunci când sunt combinate cu statine, poate apărea un risc crescut de miopatie sau rabdomioliză. Fibratele cresc efectul warfarinei (Coumadin) și al medicamentelor diabetice orale; prin urmare, va fi necesară o monitorizare mai atentă a timpului de sângerare și a glicemiei. Pacienții care iau ciclosporină pot avea valori scăzute (medicul vă va monitoriza și va stabili dacă este necesară o ajustare a dozei).

Reacții adverse: reacțiile adverse frecvente ale fibraților includ stomacul supărat, dureri de stomac, diaree, cefalee, oboseală, greață și vărsături. Apar dureri musculare și dureri. Rar, aceste simptome legate de mușchi sunt asociate cu deteriorarea mușchilor, care eliberează substanțe chimice în sânge, care pot deteriora rinichiul. Deteriorarea musculară este de cea mai mare preocupare atunci când gemfibrozil este combinat cu statine. Formarea calculilor biliari și a intervenției chirurgicale a vezicii biliare au fost asociate cu utilizarea fibraților.